门冬酰胺

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药理作用

本药是从大肠杆菌中提取的酶制剂类抗肿瘤药。门冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸,本药能将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨。正常细胞有自身合成门冬酰胺的功能,而急性白血病等肿瘤细胞则无此功能,因此当使用本药使门冬酰胺急剧缺乏时,肿瘤细胞因为既不能从血中取得足够门冬酰胺,亦不能自身合成,使其蛋白质合成受障碍,增殖受抑制,细胞被大量破坏而不能生长、存活。本药亦能干扰细胞DNARNA的合成,为抑制G1增殖期细胞分裂的细胞周期特异性药物。但是,人白血病细胞中亦有含有门冬酰胺合成酶的细胞株,能较快地产生耐药性,因此,本药不宜单独使用或作维持治疗用,而应与其他抗癌药联合应用。

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